Цефрадин

Цефрадин (известен също като цефрадин), 7-[D-2-амино-2(1,4циклохексадиен1-ил)ацетамидо]-3-метил-8-0х0-5тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2- ен-2-карбоксилна киселина монохидрат (111 е полусинтетичен цефалоспоринов антибиотик. Използва се перорално, интрамускулно и интравенозно. Структурата на цефрадин е подобна на тази на цефалексина, като единствената разлика е в шестчленния пръстен. Цефалексинът има три двойни връзки, образуващи ароматна система, докато цефрадинът има две двойни връзки в един и същи пръстен, като антибактериалната активност на цефалексина^[1].

Фигура 1 химичната структура на цефрадин;
Цефрадин е бял кристален прах с молекулно тегло 349,4^[2]. Обсъден е синтезът на цефрадин^[3]. Cephradine е свободно разтворим във водни разтворители. Това е цвитерион, съдържащ както алкална аминогрупа, така и киселинна карбоксилна група. В диапазона на рН 3-7, цефрадинът съществува като вътрешна сол^[4]. Cephradine е стабилен за 24 часа при 25" в диапазона на рН 2-8. Тъй като е стабилен в кисела среда, има малка загуба на активност в стомашната течност; докладвани са загуби от по-малко от 7%.^[5].
Cephradine е слабо свързан с човешките серумни протеини. Лекарството е по-малко от 20% свързано със серумните протеини^[4]. При серумна концентрация от 10-12 pg/ml, 6% от общото лекарство е в протеин-свързания комплекс. Още едно изследване^[6]установява, че при обща концентрация от 10 pg/ml, 28% от лекарството е в свързано с протеин състояние; при обща концентрация от 100 pg/ml, 30% от лекарството е в свързано с протеин състояние. Това проучване също така показа, че добавянето на серум към цефрадин намалява антибиотичната активност. Още едно изследване^[2]показват, че протеиновото свързване на цефрадин варира от 8 до 20%, в зависимост от концентрацията на лекарството. Въпреки това, проучване на Gadebusch et al.^[5]не открива промяна в MIC на цефрадин спрямо Staphylococcus aureus или Escherichia coli след добавянето на човешки серум.