Цефтриаксон натрий

Ceftriaxone sodium е резистентен на β-лактамаза цефалоспорин с изключително дълъг серумен полуживот. Дозирането веднъж дневно е достатъчно за повечето показания. Два фактора допринасят за удължената продължителност на действие на цефтриаксон: високо свързване с протеини в плазмата и бавна екскреция в урината. Цефтриаксон се екскретира както в жлъчката, така и в урината. Екскрецията му в урината не се повлиява от пробенецид. Въпреки сравнително ниския си обем на разпределение, той достига цереброспиналната течност в концентрации, които са ефективни при менингит. Наблюдава се нелинейна фармакокинетика.
Цефтриаксон съдържа силно кисела хетероциклична система в 3-тиометиловата група. Смята се, че тази необичайна диоксотриазинова пръстенна система придава уникалните фармакокинетични свойства на този агент. Цефтриаксон се свързва със сонографски открита "утайка" или псевдолитиаза в жлъчния мехур и общия жлъчен канал. Симптоми на холецистит могат да се появят при чувствителни пациенти, особено тези на продължителна или висока доза цефтриаксон. Виновникът е идентифициран като калциев хелат.
Цефтриаксон проявява отлична широкоспектърна антибактериална активност срещу Грам-положителни и Грам-отрицателни микроорганизми. Той е силно устойчив на повечето хромозомно и плазмидно медиирани β-лактамази. Активността на цефтриаксон срещу Enterobacter, Citrobacter, Serratia, индол-положителен Proteus и Pseudomonas spp. е особено впечатляващо. Също така е ефективен при лечението на ампицилин-резистентна гонорея и H. influenzae инфекции, но като цяло е по-малко активен от цефотаксим срещу грам-положителни бактерии и B. fragilis.