Кратко описание:
CAS номер: 15687-27-1
Молекулна формула: C13H18O2
Молекулно тегло: 206.28
Химическа структура:
| Основна информация | |
| Име на продукта | Ибупрофен |
| CAS номер | 15687-27-1 |
| Цвят | Бяло до почти бяло |
| форма | Кристален прах |
| Разтворимост | Практически неразтворим във вода, свободно разтворим в ацетон, в метанол и в метиленхлорид. Разтваря се в разредени разтвори на алкални хидроксиди и карбонати. |
| Разтворимост във вода | неразтворим |
| Стабилност | Стабилен. Запалим. Несъвместим със силни окислители |
| Срок на годност | 2 Yуши |
| Пакет | 25 кг/барабан |
Описание
Iбупрофен принадлежи към нестероидни противовъзпалителни аналгетици. Има отличен противовъзпалителен, аналгетичен и антипиретичен ефект с по-малко нежелани реакции. Той е широко използван в света като най-продаваните лекарства без рецепта. Той, заедно с аспирина и парацетамола, са посочени като трите ключови антипиретични аналгетични продукта. У нас се използва предимно за облекчаване на болката и против ревматизъм и др. Има много по-малко приложение при настинка и температура в сравнение с парацетамола и аспирина. В Китай има десетки фармацевтични компании, квалифицирани за производство на ибупрофен. Но по-голямата част от продажбите на ибупрофен на вътрешния пазар са заети от Tianjin Sino-US Company.
Ибупрофенът е съвместно открит от д-р Стюарт Адамс (по-късно той става професор и печели медала на Британската империя) и неговия екип, включително КоЛинБъроус и д-р Джон Никълсън. Целта на първоначалното проучване беше да се разработи "супер аспирин", за да се получи алтернатива за лечение на ревматоиден артрит, която да е сравнима с тази на аспирина, но с по-малко сериозни нежелани реакции. За други лекарства като фенилбутазон има висок риск от причиняване на надбъбречна супресия и други нежелани събития като стомашно-чревни язви. Адамс решава да потърси лекарство с добра стомашно-чревна резистентност, което е особено важно за всички нестероидни противовъзпалителни лекарства.
Лекарствата с фенил ацетат предизвикаха интереса на хората. Въпреки че е установено, че някои от тези лекарства са изложени на риск от причиняване на язви въз основа на теста на кучето, Адамс е наясно, че това явление може да се дължи на относително дълъг полуживот на клирънса на лекарството. В този клас лекарства има съединение – ибупрофен, което има относително кратък полуживот, поддържащ само 2 часа. Сред изследваните алтернативни лекарства, макар и да не е най-ефективният, той е най-сигурният. През 1964 г. ибупрофенът се превърна в най-обещаващата алтернатива на аспирина.
Показания
Обща цел при разработването на лекарства за болка и възпаление е създаването на съединения, които имат способността да лекуват възпаление, треска и болка, без да нарушават други физиологични функции. Общите болкоуспокояващи, като аспирин и ибупрофен, инхибират както COX-1, така и COX-2. Спецификацията на лекарството спрямо COX-1 спрямо COX-2 определя потенциала за нежелани странични ефекти. Медикаментите с по-голяма специфичност спрямо COX-1 ще имат по-голям потенциал за предизвикване на нежелани странични ефекти. Чрез дезактивирането на COX-1 неселективните болкоуспокояващи увеличават вероятността от нежелани странични ефекти, особено храносмилателни проблеми като стомашни язви и стомашно-чревни кръвоизливи. Инхибиторите на COX-2, като Vioxx и Celebrex, селективно дезактивират COX-2 и не влияят на COX-1 при предписани дози. COX-2 инхибиторите се предписват широко за артрит и облекчаване на болката. През 2004 г. Администрацията по храните и лекарствата (FDA) обяви, че повишеният риск от инфаркт и инсулт е свързан с някои COX-2 инхибитори. Това доведе до предупредителни етикети и доброволно премахване на продукти от пазара от производителите на лекарства; например Merck изтегли Vioxx от пазара през 2004 г. Въпреки че ибупрофенът инхибира както COX-1, така и COX-2, той има няколко пъти по-голяма специфичност спрямо COX-2 в сравнение с аспирина, като предизвиква по-малко стомашно-чревни странични ефекти.
