Кратко описание:
CAS номер:51322-75-9
Молекулна формула:C9H8ClN5S
молекулно тегло:253,71
Химическа структура:
| Основна информация | |
| Име на продукта | Тизанидин |
| Степен | Фармацевтичен клас |
| Външен вид | Бял прах |
| Анализ | 99% |
| Срок на годност | 2 години |
| Опаковка | 25 кг / барабан |
| Състояние | Да се съхранява при -20°C |
Контур
Тизанидин е имидазолиново двуазотно хетероциклично пентеново производно. Структурата е подобна на тази на клонидин. През 1987 г. той е включен за първи път във Финландия като централен адреналин а2 рецепторен агонист. В момента се използва като централен мускулен релаксант в клиниката. Може да се използва за лечение на болезнен мускулен спазъм, като синдром на кръста на шията и тортиколис. Може да се използва и за лечение на следоперативна болка, като дискова херния и артрит на тазобедрената става. Произлиза от анкилоза на неврологични заболявания, като множествена склероза, хронична миелопатия, мозъчно-съдов инцидент и др.
функция
Използва се за намаляване на напрежението на скелетните мускули, мускулни спазми и миотония, причинени от увреждане на мозъка и гръбначния мозък, мозъчен кръвоизлив, енцефалит и множествена склероза.
Фармакология
Той селективно намалява освобождаването на възбуждащи аминокиселини от интерневроните и инхибира мултисинаптичния механизъм, свързан с мускулно пренапрежение. Този продукт не влияе на нервно-мускулното предаване. Понася се добре. Ефективен е при остри болезнени мускулни спазми и хронични анкилози, произхождащи от гръбначния и главния мозък. Може да намали съпротивлението на пасивното движение, да намали спастичността и клонуса и да увеличи интензивността на произволното движение.
Употреби
Етикетиран тизанидин, предназначен за използване като вътрешен стандарт за количествено определяне на тизанидин чрез GC- или LC-мас спектрометрия. Тизанидин може да има терапевтична употреба като главен протеазен инхибитор на SARS-CoV-2.
Клинична употреба
Тизанидин е централно действащ адренергичен α2 рецепторен агонист, използван за лечение на състояния на хронична мускулна спастичност, като множествена склероза.
Механизъм на действие
Тизанидин е централно активен мускулен релаксант, аналог на клонидин, който е одобрен за употреба при намаляване на спастичността, свързана с церебрално или гръбначномозъчно увреждане. Неговият механизъм на действие за намаляване на спастичността предполага пресинаптично инхибиране на моторните неврони приα2-адренергични рецепторни места, намалявайки освобождаването на възбуждащи аминокиселини и инхибирайки улесняващите церулеоспинални пътища, като по този начин води до намаляване на спастичността. Тизанидин има само малка част от антихипертензивното действие на клонидин, вероятно поради действие върху селективна подгрупа наα2C-адренорецептори, които изглежда са отговорни за аналгетичната и спазмолитична активност на имидазолинα2-агонисти (20).
